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胆碱酯类药理作用与机制

2016-12-26 14:13  来源:彩天堂开户    打印 | 收藏 |
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胆碱酯类药理作用与机制

心血管系统

(1)血管舒张:静脉注射小剂量本药可使全身血管舒张而造成血压短暂下降,并伴有反射性心率加快。其舒血管作用主要机制是由于激动血管内皮细胞M3亚型,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮(NO)释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛。

(2)减慢心率:亦称负性频率作用。ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增加,从而延长动作电位达阈值的时间,导致心率减慢。

(3)减慢房室结和浦肯野纤维传导:即为负性传导作用。ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期,使其传导减慢。

(4)减弱心肌收缩力:即为负性肌力作用。心室的胆碱能神经支配较少,彩天堂开户|搜集整理因此,尽管ACh对心室肌有一定抑制作用,但它对心房收缩的抑制作用大于心室。ACh除了对心室肌的直接抑制作用以外,还能间接通过减弱支配心室的交感神经活动,抑制心室收缩力。这是由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻,迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前膜M胆碱受体,抑制交感神经末梢NA释放,从而使心室收缩力减弱。

(5)缩短心房不应期:ACh不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位时程缩短(即为迷走神经作用)。

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